Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg

70.000₫

Công dụng: Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Mô tả
Đánh giá (0)

Thành phần Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg

Sildenafil…………………………………………………………100mg

Công dụng Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg

Được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Dược lực học

Erecfil – 100 là muối citrat của sildenafil, dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP-cyclic guanosine monophosphate) – phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó NO hoạt hóa men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào. Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang.

Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.

Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Dược động học

Dược động học của sildenafil tương ứng với liều trong khoảng liều khuyến cáo.

Hấp thu

Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 41% (dao động từ 25 – 63%).

Trên in vitro, nồng độ 3,5 nM sildenafil ức chế men PDE5 của người khoảng 50%. Trên người, nông độ sildenafil tự do tối đa trung bình sau khi dùng một liều đơn 100 mg là xấp xỉ 18 ng/mL hoặc 38 nM.

Các nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30 – 120 phút (trung bình 60 phút) được quan sát khi uống thuốc lúc đói.

Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của sildenafil, với thời gian giảm trung bình Tmax là 60 phút, và Cmax giảm trung bình 29%, trái lại mức độ hấp thu không ảnh hưởng đáng kể (diện tích dưới đường cong giảm 11%).

Phân bố thuốc

Thể tích phân bố thuốc trung bình của sildenafil (Vss) là 105 L, phân bố tập trung vào các mô.

Sildenafil và chất chuyển hoá ở vòng tuần hoàn lớn của nó là N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương. Việc gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ tổng của nó.

Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống thuốc 90 phút là nhỏ hơn 0,0002% liều sử dụng (trung bình 188 ng).

Chuyển hóa thuốc

Sildenafil được chuyển hóa chính tại gan (chủ yếu qua cytochrom P450 3A4) và các chất chuyển hóa của nó có hoạt tính giống chất mẹ (sildenafil).

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các men CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan.

Các chất chuyển hoá ở vòng chuyển hoá chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-desmethyl hóa, và sau đó lại được chuyển hóa tiếp. Các chất chuyển hoá này có hoạt tính chọn lọc đối với PDE tương tự như sildenafil và trên in vitro tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% của chất mẹ.

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa xấp xỉ là 40% nồng độ chất mẹ.

Chất chuyển hóa N – desmethyl lại được chuyển hóa tiếp tục, có thời gian bán hủy là 4 giờ.

Thải trừ thuốc

Độ thanh thải toàn bộ của sildenafil là 41 L/giờ với nửa thời gian pha cuối là 3 – 5 giờ.

Sau khi dùng đường uống, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).

Dược động học ở các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:

Người già

Trên những người già khỏe mạnh từ 65 tuổi trở lên: độ thanh thải của sildenafil giảm đi, kết quả là nồng độ sildenafil và chất chuyển hóa có hoạt tính N – desmethyl trong huyết tương cao hơn khoảng 90% so với nồng độ những chất này ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh (từ 18 – 45 tuổi). Do sự gắn kết sildenafil vào protein huyết tương phụ thuộc vào tuổi, nồng độ tự do của sildenafil trong huyết tương tăng tương ứng khoảng 40%.

Người suy thận

Trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 – 80 mL/phút hay trung bình độ thanh thải creatinin 30 – 49 mL/phút): khi dùng một liều đơn sildenafil (50 mg), không thấy có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học.

Trên những người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, đã làm tăng xâp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%) và Cmax (88%) so với người ở cùng độ tuổi nhưng không bị suy thận. Thêm vào đó, các giá trị Cmax và AUC của chất chuyển hóa N – desmethyl tăng có ý nghĩa 200% và 79% lần lượt ở các đối tượng suy thận nặng so với ở các đối tượng chức năng thận bình thường.

Người suy gan

Trên những người xơ gan (Child-Pugh A, Child-Pugh B), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, kết quả làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (85%) và Cmax (47%) so với người không bị suy gan ở cùng độ tuổi. Dược động học của sildenafil ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.

Cách dùng Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg

Viên sildenafil được dùng theo đường uống.

Liều dùng Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg

Đối với người lớn: Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50 mg khi cần. Uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận: Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin 30 – 80 mL/phút), không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), không dùng Erecfil – 100.
Đối với bệnh nhân suy gan: Không dùng Erecfil – 100
Đối với trẻ em: Không dùng sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già: Không cần phải điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Chống chỉ định Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg

Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Khi dùng các thuốc cung cấp oxyd nitric, các nitrit và nitrat hữu cơ, như glyceryl trinitrat (nitroglycerin), natri nitroprussid, amyl nitrit.
Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế PDE5 như sildenafil với các chất kích thích guanylat cyclase như riociguat là chống chỉ định do triệu chứng hạ huyết áp.
Ở nam giới không nên giao hợp do các yếu tố nguy cơ tim mạch.
Suy gan nặng (suy giảm chức năng gan).
Suy thận nặng.
Giảm huyết áp (huyết áp thấp).
Đột quỵ hoặc biến cố về tim xảy ra gần đây.
Rối loạn thoái hóa võng mạc di truyền (kể cả rối loạn di truyền về phosphodiesterose võng mạc).
Bệnh nhân bị mất thị lực một mắt do bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION).

Thận trọng khi sử dụng

Cần chẩn đoán rối loạn chức năng cương dương dựa trên tiểu sử bệnh và kiểm tra sức khỏe thực tế để xác định nguyên nhân tiềm ẩn trước khi xem xét điều trị bằng thuốc.

Yếu tố nguy cơ tim mạch:

Trước khi bắt đầu bất kỳ điều trị rối loạn chức năng cương dương nào, bác sĩ cần xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân do có nguy cơ bệnh tim liên quan đến hoạt động tình dục. Sildenafil có đặc tính giãn mạch dần nên làm giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua. Trước khi kê sildenafil, bác sỹ cần xem xét cẩn thận liệu bệnh nhân với những điều kiện tiềm ẩn nhất định có thể bị ảnh hưởng bất lợi bởi các tác dụng giãn mạch của thuốc, đặc biệt là khi kết hợp với hoạt động tình dục.

Bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc giãn mạch bao gồm những người có tắc nghẽn tâm thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn), những người có hội chứng hiếm gặp của biểu hiện teo đa hệ thống như là chức năng tự kiểm soát huyết áp suy giảm nghiêm trọng.

Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat.

Các biến cố tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, đột tử liên quan tới bệnh tim, loạn nhịp thất, xuất huyết não, thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp được báo cáo trong quá trình điều trị rối loạn cương dương bằng sildenafil.

Cương đau dương vật:

Các thuốc điều trị rối loạn cương dương, bao gồm sildenafil, cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật (như gấp khúc, bệnh xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie), hoặc ở những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đau tủy hoặc bệnh bạch cầu).

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế PDE5 khác hoặc phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác:

Sự an toàn và hiệu quả của việc kết hợp sildenafil với chất ức chế PDE5 khác hoặc phương pháp điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) có chứa sildenafil hay các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu, vì vậy các điều phối hợp này là không được khuyên cáo.

Ảnh hưởng trên thị giác:

Các trường hợp bệnh nhân bị bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION), một tình trạng hiếm gặp, liên quan đến việc dùng sildenafil và các chất ức chế PDE5 khác đã được báo cáo. Trong trường hợp có bất kỳ vấn đề đột ngột về mắt, bệnh nhân cần ngừng sử dụng thuốc và xin tư vấn của bác sỹ ngay lập tức.

Sử dụng đồng thời với ritonavir:

Không sử dụng đồng thời sildenafil với ritonavir.

Sử dụng đồng thời với các thuốc chẹn alpha:

Cần thận trọng khi dùng sildenafil với đồng thời thuốc chẹn alpha do có thể dẫn đến hạ huyết áp triệu chứng ở một vài bệnh nhân nhạy cảm. Điều này thường xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. Để hạn chế ngụy cơ hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân nên điều trị ổn định huyết động khi dùng các thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu trị liệu bằng sildenafil. Nên cân nhắc khởi đầu điều trị bằng liều 25 mg.

Ảnh hưởng đến chảy máu:

Các nghiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy sildenafil có ảnh hưởng tới khả năng chống ngưng kết của natri nitroprussid. Chưa có thông tin an toàn về sử dụng sildenafil cho những bệnh nhân có rối loạn chảy máu hoặc loét dạ dày tá tràng. Vì vậy chỉ dùng sildenafil cho những bệnh nhân này sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích – nguy cơ.

Viên nén Erecfil-100 chứa lactose:

Không dùng thuốc cho những người có vấn đề về di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase lapp hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, ở nhiệt độ dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

Quy cách

Hộp 1 vỉ x 4 viên.

Xuất xứ thương hiệu

Ấn Độ.

Nhà sản xuất

STALLION LABORATORIES PVT. LTD.

Lưu ý: Thuốc kế đơn là thuốc chỉ được sử dụng theo đơn của bác sĩ. Bệnh nhân và thân nhân không được tự ý sử dụng nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Đánh giá

Chưa có đánh giá nào.

Hãy là người đầu tiên nhận xét “Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg” Hủy

Bạn phải đăng nhập để gửi đánh giá.

Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg

Thành phần Thuốc Erecfil-100 Sildenafil Citrate 100mg