Betaloc Zok 25mg

Công Dụng Của Betaloc Zok 25Mg

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp: Làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử) và tỉ lệ tổn thương cơ quan.

Điều trị dài hạn đau thắt ngực: Giảm tần suất cơn và cải thiện dung nạp gắng sức.

Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%): Phối hợp thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và các digitalis trợ tim.

Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim.

Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh: Như nhịp nhanh trên thất (nhịp nhanh, rung nhĩ và cuồng nhĩ, nhịp nhanh bộ nối) hoặc nhịp nhanh thất (nhịp nhanh thất, nhịp nhanh thất kịch phát).

Dược lực học

Metoprolol là chất ức chế beta chọn lọc beta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể beta-2.

Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.

Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về tâm sinh lý). Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh cao thì metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Khi bắt buộc, Betaloc ZOK có thể dùng kết hợp với một thuốc chủ vận beta-2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta-2 Betaloc ZOK ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta-2 hơn SO với các chất ức chế beta không chọn lọc.

Betaloc ZOK cho nồng độ ổn định trong huyết tương theo thời gian và tạo ra tác dụng (ức ché beta-1) trên 24 giờ so với những dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1.

Do nồng độ trong huyết tương ổn định nên tính chọn lọc thụ thể beta-1 trên lâm sàng được cải tiến trong công thức của Betaloc ZOK khi so sánh với các dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1. Hơn nữa, các tác động ngoại ý liên quan đến nồng độ đỉnh trong huyết tương như chậm nhịp tim và mỏi chân cũng giảm đi.

Betaloc ZOK ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insulin và chuyển hoá đường so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Betaloc ZOK cũng ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch đối với hạ đường huyết so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy Betaloc ZOK có thể làm tăng nhẹ triglyceride và giảm axit béo tự do trong máu. Trong vài trường hợp, tỉ lệ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL) có thể giảm nhẹ, tuy nhiên ở mức độ ít hơn khi dùng chất ức chế beta không chọn lọc. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu thực hiện qua nhiều năm cho thấy sau khi điều trị bằng metoprolol thì nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể.

Trong suốt thời gian điều trị bằng Betaloc ZOK, chất lượng cuộc sống được duy trì và cải thiện.

Sự cải thiện chát lượng cuộc sống được ghi nhận sau khi điều trị với metoprolol cho các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.

Dược động học

Hấp thu

Betaloc ZOK được hấp thu hoàn toàn khi uống. Sinh khả dụng sau khi dùng liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20 – 30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng không ảnh hưởng quan trọng đến mặt hiệu quả lâm sàng.

Phân bố

Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5 – 10%.

Chuyển hóa

Metoprolol chuyển hóa ở gan bằng sự oxy hoá, chủ yếu qua enzyme CYP2D6. Ba chất chuyển hoá chính đều không có hoạt tính ức chế beta quan trọng về mặt lâm sàng.

Thải trừ

Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu với khoảng 5% ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ. Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút.