Lifezar 50mg

Thành phần của Lifezar

• Losartan potassium 50 mg.

Công Dụng Của Lifezar 50 United 3X10

Chỉ định

Thuốc Lifezar được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị cao huyết áp:

Thuốc có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác. Điều trị tăng huyết áp ở người lớn, ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi. Tăng huyết áp ở bệnh nhân đái tháo đường týp II.

Điều trị suy tim mạn tính.

Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân phì đại thất trái.

Dược lực học

Angiotensin II (được tạo thành từ angiotensin I), là một chất co mạch mạnh, đó là hormone có hoạt tính khởi phát của hệ renin – angiotensin và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của bệnh cao huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ngăn cản chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiêu mô (như cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không.

Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Các nghiên cứu kết hợp in vitro cho thấy losartan là một chất ức chế cạnh tranh thuận nghịch của thụ thể AT1.

Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều không ức chế ACE (kininase II, là men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân huỷ bradykinin); cũng như không kết hợp hoặc ức chế các thụ thể hormone khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và chuyển hóa lần đầu qua gan, tạo thành một chất chuyển hóa có hoạt tính (E – 3174) và các chất chuyển hóa không có hoạt tính khác. Sinh khả dụng của viên losartan là khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính đạt được tương ứng sau 1 giờ và 3 – 4 giờ.

Phân bố:

Cả losartan và chất chuyển hóa kết hợp với protein huyết tương hơn 99%, chủ yếu là với albumin. Thể tích phân phối của losartan tương đối thấp, 34 lít.

Chuyển hóa:

Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn losartan ở tất cả các liều, Cmax và AUC của E – 3174 khoảng 2 và 5 – 8 lần cao hơn giá trị tương ứng của losartan.

Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính giảm nhanh, với thời gian bán huỷ tương ứng khoảng 2 giờ (1,5 – 2,5 giờ) và 6 – 9 giờ. Do thời gian bán huỷ ngắn, cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không tích luỹ đáng kể trong huyết tương khi sử dụng liều 100 mg. Khai trừ: Một lần trong ngày.

Độ thanh thải huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng khoảng 600 mL/ phút và 50 mL/ phút. Losartan được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Khoảng 35% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Chỉ 4% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

Độ thanh thải thận của losartan là 74 mL/ phút. Khoảng 6% liều sử dụng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa có hoạt tính với độ thanh thải thận 26 ml/ phút. Losartan và các chất chuyển hóa cũng được bài tiết qua mật, với 58% liều uống vào được tìm thấy trong phân.

Dược động học ở bệnh nhân đặc biệt:

Người già: Nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương ở người già cao hơn ở người trẻ.

Trẻ em: Các thông số dược động học khác biệt có ý nghĩa ở tất cả các nhóm tuổi.

Bênh nhân suy gan: Nồng độ của losartan trong huyết tương tăng ở bệnh nhân xơ gan và liều lượng cần cân nhắc ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan.

Bệnh nhân suy thận: Nồng độ losartan trong huyết tương không thay đổi ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine trên 10 ml/phút. Diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan cao hơn khoảng 2 lần ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan không thay đổi ở bệnh nhân suy thận hoặc chạy thận nhân tạo.

Liều dùng Lifezar

• Người lớn khởi đầu 50 mg ngày 1 lần. Bệnh nhân có nguy cơ mất nước nội mạch, bao gồm có sử dụng thuốc lợi tiểu hoặc bị suy gan: 25 mg ngày 1 lần. Duy trì: 25-100 mg ngày 1 lần hay chia 2 lần/ngày.

Cách dùng Lifezar

• Có thể dùng lúc đói hoặc no.

Thận trọng khi sử dụng Lifezar

• Bệnh nhân bị mất nước nội mạch (đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao). Tiền sử bị suy gan. Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch ở người chỉ có 1 thận. Phụ nữ cho con bú.

Phản ứng có hại của Lifezar

• Phần lớn tác dụng không mong muốn đều nhẹ & mất dần với thời gian: Hạ huyết áp, mất ngủ, choáng váng, tăng K huyết, tiêu chảy, khó tiêu, hạ nhẹ hemoglobin & hematocrit, đau lưng, đau chân, đau cơ, hạ acid uric huyết (liều cao), ho (ít hơn khi dùng ACEI), sung huyết mũi, viêm xoang.

Tương tác thuốc Lifezar

• Cimetidine. Phenobarbital.

Quy cách đóng gói Lifezar

• 30 viên/hộp

Tham khảo thêm về Top 10 loại TPCN, thuốc chống đột quỵ tốt nhất, được bác sĩ khuyên dùng tại link:

https://nhathuocviet.vn/tin-tuc/thuoc-chong-dot-quy-tot-nhat.html